白術(shù)內(nèi)酯能夠通過(guò)促進(jìn)淋巴細(xì)胞增殖、以及促進(jìn)包括白細(xì)胞介素-2、白細(xì)胞介素-12和γ-干擾素在內(nèi)的免疫相關(guān)分子的分泌，來(lái)進(jìn)一步增強(qiáng)機(jī)體的免疫功能，因此，白術(shù)內(nèi)酯可以用來(lái)制備增強(qiáng)免疫功能的藥物。
白術(shù)內(nèi)酯能夠促進(jìn)包括白細(xì)胞介素-2、白細(xì)胞介素-12和γ-干擾素在內(nèi)的免疫相關(guān)分子的分泌，而這些免疫相關(guān)因子是機(jī)體免疫調(diào)節(jié)網(wǎng)絡(luò)中重要的調(diào)節(jié)分子。因此，白術(shù)內(nèi)酯I可以用來(lái)制備增強(qiáng)淋巴細(xì)胞免疫功能的藥物或者保健品。
淋巴細(xì)胞主要分布于全身各處的淋巴結(jié)中，而脾臟是機(jī)體重要的免疫器官，含有大量免疫細(xì)胞，具有調(diào)節(jié)機(jī)體細(xì)胞免疫和體液免疫的作用。因此，白術(shù)內(nèi)酯以用來(lái)制備增強(qiáng)脾臟淋巴細(xì)胞免疫功能的藥物或者保健品。
免疫缺陷疾病是一組由于免疫系統(tǒng)發(fā)育不全或遭受損害所致的免疫功能缺陷引起的疾病。而經(jīng)發(fā)明人的研究發(fā)現(xiàn)，白術(shù)內(nèi)酯能夠通過(guò)促進(jìn)淋巴細(xì)胞增殖、以及促進(jìn)包括白細(xì)胞介素-2、白細(xì)胞介素-12和γ-干擾素在內(nèi)的免疫相關(guān)分子的分泌，這就說(shuō)明白術(shù)內(nèi)酯I對(duì)免疫缺陷疾病也有一定的治療作用，可用來(lái)制備治療免疫缺陷疾病的藥物或者保健品。
白術(shù)是一種傳統(tǒng)的中藥材，為菊科植物白術(shù)(Atractylodes macrocephalaKoidz.)的干燥根莖。白術(shù)，別名于術(shù)、冬術(shù)、浙術(shù)等，為多年生草本植物。其性溫，味甘、苦。有健脾益氣、燥濕利水、止汗、安胎的功能。主要用于脾虛食少、消化不良、腹脹泄瀉、倦怠無(wú)力、痰飲眩悸、水腫、自汗、胎動(dòng)不安，為中藥補(bǔ)脾要藥?，F(xiàn)代藥理研究表明，白術(shù)有保肝、利膽、利尿、抑菌、抗炎、抗腫瘤、增強(qiáng)免疫力、降壓、降血糖、抗凝血、強(qiáng)壯、鎮(zhèn)靜等作用。
白術(shù)內(nèi)酯為白術(shù)中的一種化合物，與白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ和白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ為白術(shù)中的主要內(nèi)酯成分。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下，生源上白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ為白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ的氧化產(chǎn)物，白術(shù)內(nèi)酯Ⅱ?yàn)榘仔g(shù)內(nèi)酯Ⅲ的脫水產(chǎn)物。通常認(rèn)為，白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ和白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ為白術(shù)的主要活性成分，是其抗炎和抗癌有效成分。
白術(shù)內(nèi)酯III為無(wú)色針晶，溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯等，不溶于石油醚、正己烷等低極性溶劑。白術(shù)內(nèi)酯III在白術(shù)中含量很低，約占0.01-0.05％(白術(shù))，由于揮發(fā)油中蒼術(shù)酮不穩(wěn)定，極易氧化生成白術(shù)內(nèi)酯類(lèi)物質(zhì)。因此，炒白術(shù)中白術(shù)內(nèi)酯III的含量明顯高于生白術(shù)。白術(shù)內(nèi)酯III的含量低，使其分離困難。文獻(xiàn)中常用的分離白術(shù)內(nèi)酯III的方法是柱色譜分離，這種分離方法費(fèi)時(shí)費(fèi)力，而且工業(yè)化困難。
白術(shù)內(nèi)酯常見(jiàn)制備方法兩種：
步驟1、取白術(shù)藥材50g，粉碎，過(guò)10目篩，得白術(shù)粉。
步驟2、用雙氧水對(duì)白術(shù)粉中蒼術(shù)酮進(jìn)行氧化：采用體積百分比為20%的雙氧水50mL，浸潤(rùn)4h，在50℃下氧化8h。
步驟3、所述白術(shù)粉氧化完成后，在40℃下烘干12h。
步驟4、對(duì)干燥后的白術(shù)粉置于1L圓底燒瓶中，加入500ml95%乙醇，再加入1g鋅粒，回流提取1h，過(guò)濾，得白術(shù)總內(nèi)酯提取液。所述白術(shù)粉進(jìn)行提取時(shí)，為防止生成的白術(shù)內(nèi)酯被繼續(xù)氧化，需要先加入鋅粒作為保護(hù)劑；所述鋅粒的加入量為干燥白術(shù)粉質(zhì)量的1～5%。
步驟5、所述白術(shù)總內(nèi)酯提取液經(jīng)減壓濃縮或常壓濃縮得到濃縮液。
步驟6、所述的濃縮液經(jīng)冷凍干燥得白術(shù)內(nèi)酯提取物。所得白術(shù)內(nèi)酯提取物收率為10.1%（重量比）。
所得的白術(shù)內(nèi)酯提取物可以單獨(dú)或與其它藥物組合作為原料藥應(yīng)用于抗帕金森的藥劑中。
方法二：
步驟S1，加酸腐化：白術(shù)粉碎過(guò)40目篩，邊翻動(dòng)邊噴稀鹽酸，稀鹽酸濃度為0.3mol/L，待藥粉濕潤(rùn)后于55℃堆置過(guò)夜；
步驟S2，乙醇提?。河皿w積百分濃度為75％的乙醇溶液提取上述腐化的藥粉，固液比為1:40，提取方式為冷浸48h，收集提取液，回收提取液中的乙醇，得濃縮液；
步驟S3，大孔樹(shù)脂富集：將上述濃縮液加水稀釋至密度為2.5g/mL，調(diào)節(jié)pH值至5.8，上樣于XDA-6大孔吸附樹(shù)脂，依次用體積百分濃度為25％、45％、65％、85％的乙醇溶液各洗脫8個(gè)柱體積，收集85％乙醇洗脫液，濃縮至干；
步驟S4，高速逆流色譜純化：以水-正丁醇-甲基叔丁基醚-乙腈-三氟乙酸(7:4:1:3：0.05，V/V)為兩相溶劑系統(tǒng)對(duì)步驟S3所的濃縮物進(jìn)行高速逆流色譜純化，上相為固定相，下相為流動(dòng)相，流速2.0mL/min；根據(jù)色譜圖收集白術(shù)內(nèi)酯對(duì)應(yīng)的流份，濃縮干燥即得。
產(chǎn)品型號(hào)：
掃一掃，關(guān)注微信
當(dāng)前位置：