由于根、莖、葉三部分均有毒性，鉤吻的主要毒性成分為鉤吻素子、鉤吻素寅、鉤吻素卯等。其作用性質(zhì)與北美鉤吻中所含生物堿鉤吻素甲、鉤吻素己相似，但毒力稍遜，鉤吻素寅對(duì)家兔之小致死量為0.8毫克/公斤。中毒之主要癥狀為呼吸麻痹，輕者呼吸困難，重者死于呼吸停止。致死量之鉤吻素己使動(dòng)物呼吸停止后，心臟仍繼續(xù)跳動(dòng)，呼吸之抑制并非中樞性，去大腦或切斷迷走神經(jīng)均不影響鉤吻素己對(duì)呼吸的抑制，印防已毒素亦無顯著解救作用。另一方面，對(duì)末梢性的神經(jīng)肌肉裝置，并無直接麻痹作用。鉤吻素己對(duì)連神經(jīng)之離體膈肌，能抑制并停止其節(jié)律收縮，與在位膈肌之作用相同。呼吸停止后直接刺激膈神經(jīng)，仍能引起膈肌收縮。此外，在動(dòng)物中毒后，皆表現(xiàn)眼瞼下垂、垂頭、腳軟、全身肌肉虛弱，故推測(cè)其作用在脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)原之麻痹。

　　鉤吻素甲對(duì)小鼠有鎮(zhèn)痛作用，其有效劑量與中毒劑量相近。但也有報(bào)告，如與阿斯匹林合用則鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)，勝過單用時(shí)之效力，并稱在臨床上也獲得較好效果，推薦的劑量，阿斯匹林為300-500毫克，鉤吻素甲為0.5-2毫克。

　　鉤吻素己對(duì)循環(huán)系統(tǒng)無顯著作用。對(duì)離體蛙心有抑制作用，此可被氯化鋇、腎上腺素所拮抗，但阿托品無效。小量時(shí)引起脈搏加速，乃由于迷走張力之降低，此時(shí)血壓可仍無明顯變化；大量時(shí)則抑制心臟而招致血壓下降，降壓主要由于心臟之抑制，部分也由于血管運(yùn)動(dòng)中樞興奮性的下降；中毒量可引起心室顫動(dòng)。鉤吻素甲能阻斷電刺激心迷走神經(jīng)或注射乙酰膽堿引起之降壓反應(yīng)。它有微弱的5-羥色胺樣作用，能加強(qiáng)腎上腺素的升壓作用。對(duì)犬、兔小腸及子宮，小量略興奮，大量抑制，乃對(duì)平滑肌的直接作用國(guó)產(chǎn)鉤吻對(duì)平滑肌亦呈抑制作用，并與乙酰膽堿、氯化鋇相拮抗。鉤吻素甲無箭毒樣作用，不麻痹神經(jīng)節(jié)，亦無中樞鎮(zhèn)靜作用。

　　臨床上有用鉤吻素甲治療神經(jīng)痛，特別是三叉神經(jīng)痛，也有用其酊劑治急性脊髓灰白質(zhì)炎。由于其治療劑量與中毒劑量相距甚近，故應(yīng)用時(shí)需十分小心，嚴(yán)密觀察，特別是呼吸的情況。局部可用于擴(kuò)瞳，但刺激性大，因而限制了它的應(yīng)用。